Сочетание препаратов Тенофовир/Эмтрицитабин было разработано крупным фармацевтическим холдингом Gilead Sciences. Комплекс используют для терапии пациентов с ВИЧ и гепатитом В. Также применяется в качестве профилактики заражения вирусами.
О препарате
Комбинация Тенофовир/Эмтрицитабин была разработана и успешно протестирована в 2004 году. Gilead Sciences выпустили его на рынок в качестве профилактического препарата от ВИЧ-инфекции. Клинические исследования показали высокий уровень противовирусной активности вещества, которое угнетает процессы репликации РНК вирусов.
Эмтрицитабин является аналоговым нуклеозидом цитидина. Тенофовир ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1 и полимеразу вируса гепатита В (ВГВ) Как показали тесты, комбинация этих веществ также помогает предупредить развитие декомпенсированного цирроза печени и гепатоцеллюлярной карциномы.
В 2004 году Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США FDA одобрило комплекс препаратов в качестве профилактического средства от ВИЧ для инъекционных наркоманов и других лиц, входящих в группу риска.
В 2012 году FDA одобрило Тенофовир/Эмтрицитабин в качестве доконтактного профилактического средства. В 2016 году препарат был сертифицирован в странах Евросоюза. После этого компания-разработчик начала продажу прав на изготовление дженериков различным копаниям. Среди них производители из Германии, США, Индии, Китая и Египта.
Клинические исследования
Тенофовир/Эмтрицитабин демонстрировал эффективность в профилактике и лечении ВИЧ в лаборатории, но необходимы были тестирования в неконтролируемых условиях. В период с 2004 по 2016 проводились такие исследования:
По заказу правительства США службой CDC. Согласно его результатам, препарат показал эффективность 92% в профилактике ВИЧ, а также терапии пациентов со СПИДом и гепатитом В.
Clinical Infectious Diseases опубликовало результаты 4-летнего исследования, показавшего 100% эффективность комплекса Тенофовир/Эмтрицитабин среди людей из группы риска заражения ВИЧ: инъекционных наркоманов, гомосексуалистов и бисексуалов. За 4 года ни один из 657 испытуемых не заразились ВИЧ, но неоднократно обращались в клиники для лечения других заболеваний, передающихся половым путем.
По информации медицинского издания Lancet, Тенофовир/Эмтрицитабин показал эффективность в профилактике ВИЧ на уровне 99%. 6 пациентов из 544 отказались от приема препарата во время тестирования. Через год ВИЧ диагностировали у 1 из них.
Национальное агентство исследования СПИД Франции провело масштабное исследование среди 800 пациентов, которые принимали Тенофовир/Эмтрицитабин непосредственно перед или во время полового акта. Эффективность препарата составила 100%.
Еще одно исследование в США показало, что при несвоевременном отказе от прима препарата риск обострения гепатита В составляет 50%.
Прием
Тенофовир/Эмтрицитабин принимают раз в день по одной таблетке перед или во время еды в дозировке 300 мг и 200 мг соответственно. Курс лечения должен назначать врач, но в большинстве случаев показан пожизненный прием.
Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ниже 50 показан прием препарата один раз в 28 часов.
Показания и противопоказания
Показания:
- ВИЧ-1 и ВИЧ-2.
- Гепатит В для пожизненного приема.
- Профилактика ВИЧ.
Противопоказания:
- Прием лекарств, в составе которых есть Тенофовир или Эмтрицитабин.
- Индивидуальная непереносимость или чувствительность к активным или вспомогательным веществам.
- Показанный гемодиализ.
- Непереносимость лактозы.
- Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
- Почечная недостаточность с КК<30 мл/мин.
При осложнениях в виде болезней сердца, печени и почек допускается снижение дозировки. Препарат с осторожностью назначается женщинам в период беременности и лактации, а также несовершеннолетним.
Побочные эффекты и последствия передозировки
Во время клинических исследований более у 5% пациентов были обнаружены такие негативные эффекты:
- Ангионевротический отек, крапивница.
- Гипофосфатемия, гипокалиемия, лактацидоз, гипергликемия, гипертриглицеридемия.
- Увеличение концентрации креатинина, протеинурия, острая почечная недостаточность, некроз канальцев, нефрит, нефрогенный диабет, тубулопатия проксимального типа.
- Сыпь, зуд, изменение цвета кожи.
- Слабость в мышцах, рабдомиолиз, остеомаляция, миопатия.
- Нейтропения, анемия.
- Головокружение, головные боли, бессонница, нарушения сна.
- Диарея, тошнота, рвота, вздутие, метеоризм, боли в животе, диспепсия, панкреатит, гипербилирубинемия.
Во время исследований добровольцы приняли дозу Тенофовир/Эмтрицитабин, превышающую рекомендованную в 3 раза. Прямых негативных последствий для здоровья пациентов выявлено не было. Несмотря на это, при передозировке необходимо наблюдаться у врача.
