Лопинавир и Ритонавир в Москве

ВНИМАНИЕ! Данный препарат эффективен и назначается врачами по всему миру для лечения ВИЧ. Департамент здравоохранения Москвы порекомендовал Лопинавир и Ритонавир для лечения на дому лёгкой формы COVID-19, наша аптека не несёт ответственности за лечение этим препаратом коронавируса COVID-19, вы приобретаете его под свою личную ответственность. Мы выступаем посредником между производителем и клиентом, гарантируем доставку заявленного препарата с соблюдением всех условий транспортировки лекарственных препаратов.

Доставка занимает от 3 до 5 дней. Оплата по факту получения (наложенный платёж).

В связи с большим спросом, препарат может отсутствовать на складе в конкретный момент времени, в этом случае менеджер оформит предзаказ и запишет вас в очередь на доставку и проинформирует по срокам. Как только препарат появится на складе, он сразу будет отправлен вам.

СМИ: Комсомольская правда, Massachusetts Medical Society, Коммерсант.

Комбинированное противовирусное средство Лопинавир и Ритонавир применяется в лечении ВИЧ. Оно содержит два действующих компонента, которые, взаимодействуя между собой, останавливают размножение вируса. Помимо ВИЧ, в условиях пандемии коронавирусной инфекции препарат рекомендован для лечения COVID-19. 

Форма выпуска, упаковка и состав

Действующий состав представлен двумя компонентами – лопинавиром и ритонавиром. Существует две формы выпуска медикамента – таблетки (производство Индия) и пероральный раствор (Россия).

Таблица 1 – Характеристика форм выпуска

Таблетки выпускаются в картонных упаковках, расфасованы по 10 шт. в блистеры. Раствор содержится в стеклянных флаконах объемом 60 мл по 5 шт. в упаковке, в комплекте есть шприцы-дозаторы.

Фармакологическая группа

Принадлежит к группе противовирусных средств прямого действия, активных в отношении ВИЧ. Это ингибитор протеазы вируса иммунодефицита человека 1 и 2 типа. 

Действие препарата

Это комбинированное средство, производящее противовирусное действие. В его составе есть два действующих компонента, которые при взаимодействии друг с другом, обеспечивают мощную противовирусную защиту.

Действующие ингредиенты:

•         Лопинавир. Это ингибитор протеазы, вещество, которое воздействует на активный центр протеазы ВИЧ, препятствует расщеплению полипротеинов вируса, тем самым затормаживая его размножение и развитие. В результате образуются незрелые вирусные частицы, которые не способны заражать здоровые клетки.
•         Ритонавир. Это один из самых сложных ингибиторов протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Он используется для усиления эффекта лопинавира. Его основная задача – ингибирование фермента печени цитохрома CYP3A лопинавира, который обезвреживает ингибиторы протеазы.

Примечание! Применение этих веществ в комбинации не только усиляет терапевтический эффект, но также снижает количество неблагоприятных эффектов.

Действующие компоненты практические не влияют на активность аспартил-протеазы человека, что является их преимуществом.  

Фармакокинетика

При увеличении дозы действующих веществ повышается максимальная концентрация в крови (Сmax) и время, за которое достигается Сmax (AUC). AUC, даже несмотря на повышение дозировки, составляет 3–4 часа. После 21 дня приема средняя Сmax составляет 9,8+/— 3,7 мкг/мл.

За рост уровня лопинавира отвечает ритонавир, плазменная концентрация которого во время лечения ниже в 15–20 раз.

Важно! Противовирусная активность препарата определяется именно лопинавиром.

Биодоступность препарата высокая, например, у лопинавира она составляет 98–99%, в комбинации с ритонавиром это значение не оценивалось. Однако известно, что усвояемость последнего вещества снижается, если употреблять его во время еды, особенно с жирной пищей. При калорийности выше 857 ккал снижение AUC и Сmax достигает 20–23%. Табакокурение замедляет всасывание ритонавира на 18%.

Лопинавир перерабатывается печеночными клетками под действием CYP3A, который индуцируется ритонавиром. Если длительное время принимать лекарство, то концентрация лопинавира при приеме последующих доз снижается, стабилизация уровня происходит на 10–16 сутки.

Через 8 дней приема активные компоненты обнаруживаются в моче и кале. При более длительном приеме около 3% вещества выводится из организма в неизменном виде, то есть наибольшую эффективность отмечается на начальных этапах терапии.

Фармакокинетика изменяется при нарушении функций печени. Значения AUC и Сmax при гепатите С возрастают на 30% и 20% соответственно.

Показания

Препарат Лопинавир и Ритонавир применяется в качестве основного медикамента в лечении ВИЧ-инфицированных пациентов старше 3 лет. В комплексе с ним используются другие противовирусные средства.

Примечание! Пациентам младше 3 лет подбирается более безопасное лечение. Возможность использования такой комбинации действующих веществ определяется в каждом конкретном случае индивидуально.

Режим дозирования

Схема приема подбирается врачом для каждого пациента индивидуально. Дозировка и форма выпуска зависят от тяжести состояния человека, его возраста и наличия сопутствующих заболеваний, которые обостряются при лечении лопинавиром и ритонавиром.

Таблетки и раствор предназначены для приема внутрь, их нужно принимать независимо от приема пищи 1 или 2 раза в сутки, в зависимости от дозировки.

Детям с массой тела больше 40 кг, а также взрослым назначают по 400+100 мг (2 таблетки) утром и вечером. При однократном приеме (раз в день) дозировку увеличивают до 800+200 мг, что соответствует 4 таблеткам. При длительном лечении ВИЧ-инфицированным показано повышение концентрации до 500+125 мг.

Передозировка не наблюдалась, но в случае ненамеренного превышения допустимым доз нужно промыть желудок и принять сорбент. Антидота не существует.

Побочные действия

При лечении вероятны негативные реакции со стороны ЖКТ, иммунной, сердечно-сосудистой, эндокринной и мочеполовой систем, органов чувств, кожи, костно-мышечного аппарата. На фоне приема лекарства повышается концентрация глюкозы, общего холестерина и билирубина, активность печеночных ферментов, снижается уровень гемоглобина, фосфора.

Часто возникают такие побочные эффекты:

•         слабость;
•         головокружение, головная боль, шум в ушах;
•         нарушение сна, повышенная тревожность;
•         кожная сыпь, крапивница;
•         фолликулит, фурункулез;
•         диарея, тошнота, рвота;
•         респираторные заболевания на фоне снижения иммунитета;
•         анемия;
•         снижение массы тела;
•         эректильная дисфункция у мужчин, аменорея у женщин;
•         почечная недостаточность;
•         сахарный диабет;
•         панкреатит, колит, рефлюксный синдром, холангит и другие болезни ЖКТ;
•         учащение сердечного ритма, артериальная гипертензия.

Эти же нарушения наблюдаются и у детей.

Противопоказания к применению

Препарат не назначается при индивидуальной непереносимости, а также тяжелых болезнях печени, например, циррозе или онкологических заболеваниях. С осторожностью используется в таких случаях:

•         гепатит;
•         гемофилия;
•         дислипидемия;
•         порок сердца, инфаркт миокарда, гипертоническая болезнь;
•         панкреатит;
•         возраст старше 65 лет.

Беременным лекарство назначают в случае крайней необходимости, если польза от лечения превышает возможные риски для плода. Грудное вскармливание – абсолютное противопоказание к лечению ингибитором протеазы. На время терапии кормление грудью нужно прекратить, поскольку действующие компоненты вместе с молоком будут попадать ребенку, что негативно отразится на его самочувствии.

Примечание! Также противовирусный препарат нельзя сочетать с определенными медикаментами, например, терфенадином, блонансерином, алкалоидами спорыньи и другими. Более подробно в пункте о лекарственном взаимодействии.

Особые указания

Наличие печеночной недостаточности в анамнезе требует коррекции дозы противовирусного препарата, поскольку возрастает концентрация лопинавира в плазме. Аналогичная ситуация наблюдается при вирусных гепатитах, циррозе. Если функции печени нарушены значительно, то терапия и вовсе под запретом.

При почечной недостаточности возможна коррекция дозы, однако увеличения концентрации активных веществ не наблюдается.

В лечении детей старше 3 лет предпочтение отдается пероральному раствору, он имеет меньшую дозировку. Пациентам старше 65 лет средство назначают с осторожностью, поскольку в их анамнезе чаще всего есть тяжелые хронические болезни.

Помимо побочных реакций, на фоне приема противовирусного медикамента вероятно перераспределение жировой ткани. Жир преимущественно откладывается в области спины и шеи, появляется «горб буйвола». Руки, ноги и лицо наоборот утончаются, поскольку слой подкожной клетчатки уменьшается.

Взаимодействие с другими медикаментами

О приеме других лекарственных средств нужно сообщать лечащему врачу, поскольку из-за комбинации с препаратом от ВИЧ вероятны негативные последствия. Противовирусное средство нельзя сочетать с такими медикаментами:

•         Дизопирамид;
•         Нефазодон;
•         Флуоксетин;
•         Фузидовая кислота;
•         Терфенадин;
•         Блонансерин;
•         Сальметерол;
•         Пимозид;
•         Астемизол;
•         Амиодарон;
•         Симвастатин;
•         Мидазолам;
•         Триазолам;
•         Тадалафил.

При комбинации с вышеперечисленными средствами снижается эффективность, возрастает нагрузка на печень и почки, вероятны кардиологические и неврологические нарушения.

С осторожностью лекарство от ВИЧ можно применять с такими группами медикаментов:

•         сердечные препараты – Атазанавир, Дигоксин;
•         гиполипидемические лекарства – Аторвастатин;
•         средства от эректильной дисфункции – Силденафил, Варденафил;
•         антидепрессанты – Тразодон;
•         противогрибковые препараты – Кетоконазол;
•         глюкокортикостероиды (пероральные, ингаляционные, инъекционные) – Будесонид, Флутиказон.

С другими ингибиторами протеазы лекарство назначается в случае необходимости, после оценки лекарственного взаимодействия.

Условия продажи, стоимость, где продается в Москве

Купить Лопинавир и Ритонавир можно только по рецепту врача. Препарат принадлежит к рецептурным, поэтому его нет в свободной продаже.

Срок годности составляет 2 года. Хранить препарат нужно в оригинальной упаковке, в защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 25 ˚С.

Цена 60 таблеток Лопинавира и Ритонавира от 6 до 15 тыс. руб., в зависимости от дозировки и аптечной сети. Купить лекарство можно в стационарной или нашей интернет-аптеке. Осуществлять покупку с рук или на сомнительных сайтах нельзя, поскольку можно приобрести подделку.

Данное лекарство достать проблематично, поскольку оно отсутствует в аптеках. Как вариант, можно подобрать заменитель. Аналоги Лопинавира и Ритонавира представлены в таблице. У них аналогичный действующий состав, показания, противопоказания и фармакологическое действие.

Таблица 2 – Характеристика полных аналогов

Аналоги стоят дороже, например, стоимость Калетры стартует от 8400 руб.

Помогает ли от коронавируса?

Мир охватила пандемия коронавирусной инфекции, вакцины и лекарства от которой до сих пор не существует. Хотя стандартного протокола лечения нет, есть временные методические рекомендации Минздрава по предоставлению помощи пациентам с коронавирусом. Таких больных лечат комбинацией следующих препаратов:

•         Рибавирин – медикамент от гепатита С;
•         Рекомбинантный интерферон бета-1b – средство, которое применяется в лечении рассеянного склероза;
•         Лопинавир и Ритонавир – медикамент от ВИЧ.

Все эти средства дорогостоящие и сильные, однако их эффективность в отношении коронавирусной инфекции пока не изучалась. Известно лишь то, что сочетание Ритонавира с противовирусным препаратом от гриппа первыми стали использовать тайские врачи в лечении своих пациентов. Они показали высокую эффективность против коронавируса даже в отношении пожилых пациентов, которые принадлежат к группе риска летального исхода.  

После успешного применения средства от ВИЧ при COVID-19, тайский опыт переняли другие страны, в том числе и Россия. Тяжелым пациентам показана такая терапия: Лопинавир и Ритонавир, симптоматическое лечение (жаропонижающие, противокашлевые средства, антибиотики), обильное питье. При легком течении болезни медикаменты от ВИЧ не используются, поскольку вреда от них больше, нежели пользы.

Заключение

Комбинация лопинавира с ритонавиром удачная и эффективная в терапии ВИЧ-инфицированных пациентов. Лекарство останавливает размножение вируса, тем самым улучшая качество жизни больного и прогноз. Что касается эффективности применения лопинавира с ритонавиром от коронавирусной инфекции, то она еще исследуется. Из-за пандемии COVID-19 найти в аптеках медикамент невозможно, поскольку в первую очередь происходит обеспечение больниц.