Ламивудин (другое название 3ТС) – это действующее вещество с высокой противовирусной активностью, которое используется для лечения и профилактики ВИЧ-1, ВИЧ-2 и гепатита В. Вещество неэффективно в качестве монотерапии, поэтому чаще всего его назначают с другими противовирусными, например Зиновудин или Абакавир.
О действующем веществе
Ламивудин был разработан Бернаром Белло и Полом Нгуен-Ба 1989 году. После ряда исследований было выяснено, что препарат успешно ингибирует, фермента, который необходим для размножения РНК ВИЧ. Также тестирования показали низкую токсичность препарата, по сравнению с другими ретропротивовирусными средствами.
17 ноября 1995 года FDA одобрило использование вещества в комплексе с зидовудином. В 2002 году FDA утвердило Ламивудин в качестве лекарства для приема один раз в день. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и список наиболее важных лекарств, необходимых в базовой системе здравоохранения.
На его основе производят множество лекарств как российские, так и зарубежные компании:
- Ламивудин-Виал (Виал, Россия)
- Гептавир-150 (Hetero Drugs, Индия)
- Зеффикс (GlaxoSmithKline)
- Ламивудин-Тева (Teva)
- Ламивудин-3ТС (Технология лекарств, Россия)
- Амивирен (Фармсинтез, Россия)
- Эпивир (GlaxoSmithKline)
- Ламивудин (Aurobindo Pharma, Индия)
- Эпивир ТриТиСи (GlaxoSmithKline)
- Виролам (Ranbaxy, Индия)
Ламивудин является аналогом цитидина . Это может ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2, а также обратную транскриптазу вируса гепатита В. Он фосфорилируется до активных метаболитов, которые включаются в ДНК вируса. Действующее вещество конкурентно ингибирует фермент обратной транскриптазы ВИЧ и действуют как терминатор цепи синтеза ДНК. В резльтате фосфодиэфирные связи не создаются и рост числа копий ДНК снижается.
Клинические исследования
Как уже говорилось выше, Ламивудин не назначается в качестве монотерапии, а только в комплексе с другими препаратами, поэтому и клинические исследования проходили только комплексы на его основе.
Например, исследование, результаты которого опубликовали в 2004 году, показало, что Ламивудин в сочетании с Зидовудином+Эфавиренц демонстрирует высокие показатели эффективности против ВИЧ после 48-недельного курса. Снижение вирусологической нагрузки до уровня 400 копий РНК на 1 мл плазмы крови наблюдалось у 63% пациентов, до 50 копий на 1 мл – у 59%.
Действующее вещество тестировалось в исследованиях NUCB 3002 и CAESAR. Они показали, что закрепление мутации M184V, которая приводит к резистивности к препарату, полезна для пациента. Во-первых, она снижает скорость восстановления ДНК вируса, во-вторых делает резистентную к Зидовудину популяцию ВИЧ снова восприимчивой.
Режим приема
Дозировку и длительность курса должен назначать врач, но на данный момент есть такие рекомендации:
- Для взрослых и подростков весом более 30 кг – 300 мг в сутки.
- Дети с массой тела от 21 до 30 кг – 225 мг в сутки.
- Дети с массой тела 14-21 кг – 150 мг в сутки.
- Детям с массой тела ниже 14 кг показан прием раствора Ламивудина.
Для пациентов с почечной недостаточностью требуется корректировка дозы, в зависимости от клиренса креатитнина. Для пациентов в возрасте корректировка не требуется.
Показания и противопоказания
Показание моноинфекции и ко-инфекции ВИЧ-1, ВИЧ-2 и гепатит В.
Противопоказания:
- Тяжелая и терминальная стадия почечно недостаточности.
- Цирроз печени.
- Индивидуальная непереносимость Ламивудина.
- Прием эмтрицитабина.
Побочные эффекты и последствия передозировки
Во время исследования были отмечены такие негативные эффекты:
- Тошнота.
- Усталость.
- Головные боли.
- Расстройства ЖКТ.
- Кашель.
- Заложенность носа.
- Аутоимунные заболевания.
Прямых последствий передозировки Ламивудином обнаружено не было, но после приема доз, превышающей назначенную, рекомендуется обратиться к врачу.
