Гразопревир/Элбасвир – действующие вещества с высоким уровнем противовирусной активности. Комплекс был разработан и выведен на рынок под торговой маркой Зепатир крупной фармкомпанией MSD. Используется для терапии гепатита С генотипов 1а, 1б и 4 с болезнями печени и почек при ко-инфекции ВИЧ или при моноинфекции.
О препарате
Гразопревир/Элбасвир появился на рынке в 2015 году после ряда лабораторных и клинических тестов. По результатам тестирования второй и третьей фазы американское Управление по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов FDA одобрило комплекс для лечения гепатита С 1а,1б и 4 генотипа. В 2018 году он был одобрен Министерством здравоохранения России и получил официальный сертификат.
Комплекс состоит из Гразопревира и Элбасвира в дозировке 100 мг и 50 мг соответственно, а также вспомогательных компонентов, которые увеличивают фармакологическое действие основных ингредиентов.
Гразопревир представляет собой ингибитор протеазы NS3 /4A. Он блокирует ферменты, которые требуются для распада полипротеина. Это предотвращает появление белков, ответственных за репликацию РНК вируса гепатита С.
Элбасвир — это селективный ингибитор белка NS5A,ответственного за восстановление вируса гепатита С. Комплекс этих двух действующих компонентов угнетает активность вируса на всех этапах жизнедеятельности, что приводит устойчивому вирусологическом ответу.
Клинические исследования
Первое масштабное исследование второй фазы получило название C-SALVAGE. Пациенты принимали препарат на протяжении 24 недель. После завершения курса УВЛ наблюдался у 96% пациентов, при этом 2% их них добровольно прервали лечение.
Во время данного исследования пациенты регулярно сдавали кровь на анализы, которые подтвердили снижение вирусологической нагрузки до неопределяемого уровня у 76% пациентов спустя 4 недели приема Гразопревир/Элбасвир, у 89% после 6 недель и у 93% после 8 недель.
Также проводилось тестирование среди пациентов с очечной недостаточностью. Они были разделены на две группы: первая прошла 12-недельный курс, вторая – 18-недельный. УВО был получен в 95% и 97% случаев соответственно. Пациенты получали препарат в сочетании с РИБ.
Следующее исследование проводилось среди пациентов с ко-инфекцией ВИЧ. Его эффективность составила 92%, в то время как среди пациентов контрольной группы с моноинфекцией вирусом гепатита С показатель оставался на уровне 96%.
Исследования третьей фазы, которые закончились в 2017 году, показали 93% эффективности комплекса Гразопревир/Элбасвир среди пациентов с ко-инфекцией ВИЧ и 96% среди пациентов с моноинфекцией. Курс приема длился от 12 до 24 недель, его длительность не оказала воздействия на результат.
Режима приема
Гразопревир/Элбасвир принимается ежедневно по 1 таблетке в дозировке 100 мг и 50 соответственно, независимо от приема пищи Курс препарата должен назначать врач, обычно требуется от 8 до 24 недель. На данный момент есть одобренные FDA курсы:
- Для пациентов, ранее не получавших терапию – 12 недель.
- После неудачной интерфероновой терапии – 16 недель.
- После неудачной терапии средствами прямого противовирусного воздействия – 12 недель +РИБ.
Показания и противопоказания
Гразопревир/Элбасвир показан для лечения больных гепатитом С генотипов 1а, 1б и 4 при различных осложнениях и ко-инфекции ВИЧ.
Противопоказания:
- Прием ингибиторовSLCO1B1 и SLCO1B3.
- Прием Дарунавира, Лопинавира, Саквинавира, Типранавира, Кобицистата.
- Прием индукторов фермента CYP3A4.
- Ко-инфекция вирусом гепатита В.
Побочные эффекты и последствия передозировки
Во время клинических исследований прямых негативных воздействий препарата на организм пациентов выявлено не было. Несмотря на это у 5% пациентов были выявлены такие эффекты:
- Головные боли.
- Нарушения сна.
- Отсутствие аппетита.
- Усталость.
- Тошнота.
Во время исследований негативные последствия передозировки не проверялись.
