Булевиртид представляет собой действующее вещество препарата Myrcludex B, который был разработан немецкой фармацевтической компанией MYR Pharmaceuticals. Булевиртид применяется в лечении гепатита В и Дельта.
О действующем веществе
Впервые Булевиртид был разработан в 2010 году профессором Университета Гейдельберга, Германия Стефаном Урбаном. Вскоре он передал права на разработку фармкомпании MYR Pharmaceuticals, которая с 2012 года начала тестировать его в клинических и лабораторных исследованиях.
В 2017 году Булевиртид был включен в программу Prime Европейским медицинским агентством. В этом же году американское агентство по контролю за качеством пищевых продуктов и медикаментов FDA присвоило препарату на основе данного действующего вещества статус «прорывной терапии».
Булевиртид представляет собой линейный химически синтезированный пептид из 47 аминокислот, содержащий N-концевой миристоильный фрагмент и C-концевой карбоксамид. Он состоит из встречающихся в природе L-аминокислот и происходит от N-концевого домена большого поверхностного белка вируса гепатита В.
Вирус гепатита В проникает в клетки печени через поверхностный белок NTCP. Булевиртид блокирует его и предотвращает заражение клеток. Благодаря этому, поражение печени не развивается, а количество копий вируса гепатита В постепенно снижается, так как для репликации нет необходимой среды.
Как показали исследования, Булевиртид так же эффективен против гепатита Дельта, которым часто ко-инфицированы пациенты с гепатитом В.
Клинические исследования
В 2014 году были опубликованы результаты исследований российской фармкомпании «Гепатера», которая занималась разработкой, а теперь и производством препарата на основе Булевиртида в рамках международной программы сотрудничества с MYR Pharmaceuticals.
Данные об эффективности действующего вещества в лечении гепатита Дельта будут представлены на конференции AASLD в Бостоне в ноябре 2014 года.
В исследовании принимали участие пациенты с хроническим гепатитом В. Эффективность препарата на 12 неделе исследования составила 75%. Она сохранялась до 24 недели приема Булевиртида.
Также проводилось исследование среди 24 пациентов с гепатитом Дельта. Они были поделены на 3 группы: первая принимала Булевиртид, вторая комплекс Булевиртид+ПЭГ-ИНФ, контрольная – только ПЭГ-ИНФ. У 6 из 7 пациентов первой группы было замечено значительное падение вирусологической нагрузки спустя 12 недель приема. У всех пациентов второй группы было отмечено падение вирусологической нагрузки на 24 неделе приема.
Режим приема
Булевиртид принимают инъекционно 1 раз в сутки подкожно в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Необходимо менять место каждой последующей инъекции и вводить препарат в область, где отсутствует местная реакция. Обычно для пациентом с гепатитом В требуется пожизненный прием, но все же назначение дозировки и длительности лечения – прерогатива врача.
Корректировка доз для пожилых, пациентов с компенсированным и декомпенсированным циррозом, а также различными стадиями почечной недостаточности не требуется.
Показания и противопоказания
Лечение гепатита В и Дельта.
Противопоказания:
- Возраст до 18 лет.
- Беременность и период лактации.
- Индивидуальная непереносимость Булевиртида.
Побочные эффекты и последствия передозировки
Во время клинических исследований были зарегистрированы такие побочные эффекты:
- Головокружение и головные боли.
- Слабость, усталость и сонливость.
- Тошнота и вздутие живота.
- Повышение уровня билирубина и креатинина.
- Боли в суставах.
- Покраснения кожи, зуд и сыпь.
Данных о последствиях передозировки отсутствуют. При приеме дозы, превышающей рекомендуемую, необходимо обратиться к врачу за своевременным определением интоксикации и назначением симптоматического лечения.
