Биктегравир/Тенофовира Алафенамид/Эмтрицитабин – это комплекс действующих веществ с высокой противовирусной активностью, на основе которых исзготавливается препарат Биктарви. Разработкой вещества, а также выводом на рынок препарата занималась крупная фармкомпания Gilead Sciences. Препарат применяется в лечении ВИЧ.
О комплексе
Биктегравир представляет собой ингибитор интегразы ВИЧ-1. Вещество содержит бициклическое кольцо и бензильный хвост с 2,4,6-трифторбензильной группой. Благодаря этому улучшается связываемость с белками плазмы и снижению активности X-рецептора прегнана. Эти особенности минимизируют возможное взаимодействие с лекарственными средствами, снижают клиренс и повышают степень растворимости.
Эмтрицитабин является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1, который является синтетическим фторпроизводным тиацитидина. Он вызывает прекращение удлинения цепи ДНК вируса. Не показан пациентам с ко-инфекцией вирусом гепатита В, из-за того, что может вызвать серьезные повреждения печени, в то время как для пациентов без гепатита В абсолютно безопасен.
Тенофовир алафенамид представляет собой пролекарство тенофовира, которое функционирует в качестве нуклеотидного ингибитора обратной транскриптазы (NRTI). Комплекс этих веществ был одобрен для лечения ВИЧ в США и странах Евросоюза в 2018 году. В этом же году Gilead Sciences передала права на изготовление Биктегравира 116 странам, которые теперь производят доступные для всех слоев населения дженерики.
Клинические исследования
Gilead Sciences провела следующие исследования по эффективности и профилю безопасности Биктегравир/Тенофовира Алафенамид/Эмтрицитабин:
- Исследования 1489 и 1490. Пациенты – взрослые, ранее не получавшие противовирусную терапию. Результат в 50 копий РНК на 1 мл плазмы был достигнут в 92% 89% случаев соответственно. Длительность курса 48 недель.
- Исследование 1844 и 1878. Пациенты – взрослые, ранее получавшие противовирусную терапию. Эффективность составила 94% и 92% соответственно.
- Исследование 1474. Пациенты 1 группы – дети 6-12 лет, 2 группы – 12-18 лет. Эффективность составила 99% и 100% соответственно.
Режим приема
Биктегравир/Тенофовира Алафенамид/Эмтрицитабин принимают раз в сутки в дозировке 50 мг, 200 мг и 25 мг соответственно. Длительность курса назначает лечащий врач.
Коректировка дозы требуется при клиренсе креатинина выше 30. С осторожностью назначается пациентам во время беременности и лактации. Для пожилых людей корректировка дозы не требуется.
Показания и противопоказания
Показание – терапия ВИЧ-1, независимо от статуса прошлого лечения.
Противопоказания:
- Ко-инфекция вирусом гепатита В.
- Декомпенсированный цирроз печени.
- Тяжелая и терминальная стадии почечной недостаточности.
- Возраст до 6 лет.
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Побочные эффекты и последствия передозировки
Во время клинических исследований более 5% пациентов жаловаись на:
- Головные боли.
- Расстройства ЖКТ.
- Сонливость и усталость.
- Кожные высыпания и зуд.
- Учащенное сердцебиение.
Прямого воздействия одного из веществ комплекса Биктегравир/Тенофовира Алафенамид/Эмтрицитабин в ходе клинических исследований выявлено не было. Тем не менее, при передозировке рекомендуется обратиться к врачу для своевременного назначения лечения при необходимости.
